Фенобарбитал (лат. Phenobarbitalum, 5-Этил-5-фенилбарбитуровая кислота) — противосудорожное средство из группы барбутуратов. Белоснежный кристаллический порошок слабогорького вкуса, в отсутствие аромата. Сильно мало растворим в прохладной воде, тяжело — в кипящей (1:40), просто растворим в спирте и смесях щелочей.
Этот продукт относится к группе фармацевтических средств, нелегальных большинством дипломированных фармакологов, так как относится к 1 группе (лёгких) наркотических средств. Основная составляющая валокардина.
История открытия
Компания Bayer выпустила фенобарбитал в продажу в 1912 году под торговым заглавием Luminal. Новый барбитурат был синтезирован германским химиком Эмилем Фишером в 1904 году, спустя 2 года после синтеза первого барбитурата — барбитала. Люминал оставался принятым седативным и снотворным средством прямо до возникновения бензодиазепинов в 1950-х годах.
Фармакодинамика
Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат долгого действия. Считают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обоснованы способностью усиливать и/либо имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу.
Седативно-снотворное действие связано с угнетением сенсорной зоны коры мозга, понижением двигательной активности, конфигурацией многофункционального состояния мозга. Хотя механизм действия совсем не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет необыкновенную активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем передаче импульсов в кору мозга.
Противосудорожное действие обосновано угнетением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.
Вызывает дозозависимое подавление дыхания.
Фенобарбитал понижает концентрации билирубина в сыворотке крови, возможно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы — фермента, ответственного за связывание билирубина.
Как и другие барбитураты, содействует индукции микросомальных ферментов печени, тем усиливая либо изменяя метаболизм других препаратов.
Фармакокинетика
Рассредотачивание фенобарбитала происходит медлительнее, чем у других барбитуратов вследствие меньшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, приемущественно при участии микросомальных ферментов.
Показания к применинию
Эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, возбуждение, гипербилирубинемия (в т.ч. у новорожденных, при приобретенном внутрипеченочном холестазе, прирожденная негемолитическая неконъюгированная гипербилирубинемия), бессонница, тревожность, напряжение, ужас, спиртная абстиненция; энцефалит, обусловленный корью, гриппом, ветряной оспой, краснухой, коклюшем и мононуклеозом; тремор, судороги (в том числе на фоне лихорадки, при поражении мозга, малярии, у новорожденных).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, томная печеночная и/либо почечная дефицитность, порфирия, приобретенный алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения, выраженная анемия, сладкий диабет, гиперкинезы, гипофункция надпочечников, тиреотоксикоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания легких, беременность (I и III триместры), период лактации.
Побочные действия
Передозировка
Симптомы: при острой токсичности (прием 1 г) — нистагм, атаксия, головокружение, боль в голове, заторможенность, смазанность речи, выраженная слабость, ослабление либо утрата рефлексов, выраженная сонливость, увеличение либо снижение температуры тела, замедление и затруднение дыхания, одышка, возбуждение, понижение кровяного давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- либо брадикардия, цианоз, геморрагии в местах давления, спутанность сознания, прекращение электронной активности мозга, отек легких, кома, позднее — пневмония, аритмии, развитие явлений сердечной дефицитности.
При приеме 2-10 г — смертельный финал; при приобретенной токсичности — раздражительность, ослабление возможности к критичной оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Исцеление: проведение дезинтоксикационной терапии, симптоматическое исцеление, специфичного антидота нет, поддержание актуально принципиальных функций организма.
Применение при беременности и кормлении грудью
По неким данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в ранешном послеродовом периоде (обычно в 1-ые 24 ч после родов).
В том случае барбитураты используют во время родов, рекомендуется принимать роды в критериях реанимационной готовности.
Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей мамой может вызывать подавление ЦНС у грудного малыша. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, увеличивает ее дезинтоксикационную функцию, понижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической заболевания новорожденных.
Доза и метод внедрения продукта
Фенобарбитал выпускается в пилюлях и драже для внедрения вовнутрь. Перед применением продукта Фенобарбитал нужно обратиться к доктору.
Фенобарбитал в пилюлях:
Фенобарбитал в виде драже:
Особенные указания
С осторожностью использовать у пациентов, злоупотребляющих фармацевтическими средствами либо при указаниях в анамнезе на фармацевтическую зависимость; при нарушениях функции печени, острых либо неизменных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой либо обструкцией дыхательных путей, отдельно при астматическом статусе. С осторожностью используют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии. При продолжительном применении может быть поражение печени.
Пациенты, владеющие завышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь завышенную чувствительность к другим барбитуратам. Не следует использовать фенобарбитал вместе с этим с гризеофульвином. При одновременном применении нужно мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.
В период исцеления не допускать потребления алкоголя.
Воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период исцеления наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это нужно учесть лицам, занимающимся потенциально небезопасными видами деятельности, требующими особенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Источники:
Дополнительно на New-Best.com: